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Contraccettivi orali:

Nella donna, lo sviluppo ed il mantenimento dell’apparato riproduttivo e la comparsa dei caratteri sessuali secondari è controllato dalle ovaie. Durante la pubertà, nell’ovaio fanno la comparsa una serie eventi a cadenza periodica con una funzione particolare, detti cicli mestruali, che dureranno fino alla menopausa. All’inizio di ogni ciclo, in ogni ovaio, si ha lo sviluppo dei cosiddetti follicoli. Dopo 5-6 giorni, è promossa le maturazione di un solo follicolo, detto follicolo di Graff. A questa fase segue quella ovulatoria (14° giorno). Durante la maturazione del follicolo, l’endometrio (strato che ricopre la parte interna dell’utero la cui funzione è quella di ospitare, se è avvenuta la fecondazione, l’embrione) va incontro prima ad un aumento di spessore e successivamente si nota un’attività secretoria che termina con la mestruazione se l’ovulo non viene fecondato. In questo caso i livelli di estrogeni e progesterone diminuiscono, si ha regressione del corpo luteo (ghiandola formata dalle cellule rimaste sull’ovaio dopo l’espulsione dell’uovo la cui funzione principale è quella di produrre progesterone e, in quantità minori, estrogeni) e desquamazione dell’endometrio con emorragia ( la mestruazione).

Le fasi del ciclo mestruale si possono così dividere:

• FASE FOLLICOLARE: sono presenti bassi livelli di estrogeni che favoriscono la produzione di un nuovo strato di endometrio nell’utero e la comparsa di 5-7 follicoli, ognuno dei quali contiene un uovo;  
• FASE OVULATORIA: in questa fase il follicolo maturato rilascia l’ormone luteinizzante (LH) responsabile della maturazione dell’ovulo al suo interno, che viene successivamente rilasciato. L’ovulo, una volta migrato in una delle tube di Falloppio, trova le condizioni che favoriscono la fecondazione. Nello stesso periodo, dalla cervice uterina viene secreto del muco pronto ad accettare lo sperma.
• FASE LUTEINICA: il follicolo si trasforma in seguito in corpo luteo che produce progesterone ed estrogeni. Il progesterone rende così l’endometrio in accogliente per un possibile impianto e per le prime fasi della gravidanza. A questo punto in caso di fecondazione, l’ovulo che sarà chiamato ora blastula, attraverso le tube di Falloppio si impianterà nell’utero dopo 6-12 giorni dall’ovulazione. Se, al contrario, non si ha fecondazione il corpo luteo scompare e si ha una riduzione dei livelli di progesterone, il che provocherà la mestruazione.

L’utilizzo dei contraccettivi orali impedisce l’insorgere di una gravidanza con alte percentuali di successo; questi, inoltre sembrano possedere altri effetti benefici non correlabili con la contraccezione agendo su cisti ovariche, sulla regolazione del ciclo, sull’acne e sulla dismenorrea (disturbi nella periodicità del ciclo).
Sono disponibili sul mercato diversi preparati contraccettivi che si differenziano per componenti, dosaggi, ed effetti collaterali.
Vi sono due tipi di contraccettivi orali:

• Le associazioni estro-progestiniche, la cosiddetta pillola combinata;
• Progestinici da soli;

L’estrogeno sopprime lo sviluppo del follicolo ovarico mentre il progestinico previene l’ovulazione e rende il muco cervicale impermeabile allo sperma quindi i due ormoni nel loro insieme alterano l’endometrio in  modo da sfavorire l’impianto dell’uovo.

Pillola monobasica: In queste preparazione gli estrogeni ed i progestinici sono assunti in rapporti costanti dal 1° al 21° giorno a cui segue la sospensione di 7 giorni e la relativa comparsa della mestruazione.
Pillola bifasica: la composizione ormonale viene modificata a partire dall’11° giorno di trattamento con un aumento del progestinico e lieve diminuzione dell’estrogeno.
Pillola trifasica: prevede la somministrazione di una dose costante di estrogeno per 21 giorni, più una dose bassa ma crescente di progestinico per un ciclo di 3 volte per 7 giorni.
Pillola LONG-ACTING:   estrogeni e progestinici sono in combinazione tale da poter essere assunti una volta al mese e rilasciati lentamente durante l’arco di tempo previsto.
Minipillola: composta solo da progestinici (vengono eliminati  gli estrogeni perché sembra siano responsabili dei gravi effetti collaterali a livello cardiaco). Viene assunta giornalmente senza interruzione. Gli effetti collaterali della minipillola sono perdite ematiche continue.

Le compresse sono confezionate in modo tale da facilitarne l’assunzione. Devono essere assunte scrupolosamente seguendo le relative istruzioni. Presentano un buon assorbimento, che viene limitato se in seguito all’assunzione si sono verificati stati diarroici o di vomito. Inoltre può non aversi contraccezione in casi in cui si assumano altri farmaci, come nel caso degli antibiotici.

Gli effetti collaterali possono essere di diversa entità. Se persistenti posso essere ridotti assumendo preparati con diversa formulazione. Si annoverano nausea, vomito, cefalea, aumento del peso corporeo, riduzione della libido. Tra gli effetti più gravi si può manifestare una maggiore incidenza di trombo-embolia (formazione di coaguli di sangue che possono occludere i vasi sanguigni) dovuta ad un aumento della coagulabilità del sangue per effetto degli stessi estrogeni; può inoltre comparire depressione, vampate di calore, irritabilità, alterazioni cutanee (acne), danni renali, ictus ed ipertensione. In caso di interruzione dell’assunzione potrebbe verificarsi amenorrea (mancanza del ciclo mestruale) di durata variabile.

Per questo è necessario, prima di utilizzare qualsiasi tipo di contraccettivo, ricorrere al parere del medico-ginecologo che nel prescrivere questi farmaci valuterà la condizione clinica del paziente per esludere il rischio di trombo-embolia e casi quali il diabete, tumori, insufficienza renale, etc.
Accanto alla somministrazione orale sono stati progettate anche preparazioni sottocutanee che vengono impiantate nel braccio e rilasciano l’ormone progestinico (levonorgestrel) gradualmente; queste hanno una lunga durata d’azione fornendo una protezione dal concepimento per circa cinque anni. In commercio sono anche disponibili preparazioni per uso transcutaneo (cerotti).

Esistono anche contraccettivi post-coitum (pillola del giorno dopo) efficaci se la prima assunzione avviene massimo entro 72 ore dal rapporto sessuale, con una percentuale di efficacia più elevata entro le prime 24 ore. Se assunta dopo le 72 ore (ovvero ad impianto avvenuto) non fornisce nessun tipo di protezione per i rapporti successivi. A questa preparazione è spesso associata la somministrazione di antiemetici in quanto possono insorgere nausea e vomito. Per gli elevati rischi di effetti collaterali (danni al fegato, perdite ematiche, cefalee, astenia) la dispensazione di questo contraccettivo richiede necessariamente ricetta medica.